中藥來源於自然界的植物、動物、礦物，這些天然藥物，或質地堅硬、粗大，或含有雜質、泥砂，或含有毒性成分等，所以都要經過加工炮製後才能應用。中藥炮製的目的是多方面的，往往一種中藥可以多種炮製方法，一種炮製方法兼有幾方面的目的，這些既有主次之分，又彼此密切聯繫。

有的藥物碎有較好的療效，但因毒性或副作用太大，臨床應用不安全，則須通過炮製降低其毒性或副作用。歷代對有毒藥物的炮製都很重視，各代都有較好的除毒方法和炮製作用的論述。如草烏有用浸、漂、蒸、煮、加輔料制等炮製方法，以降低毒性。又如相思子、蓖麻子、商陸、萱草根等可用加熱炮製降低其毒性。

炮製也可除去或降低副作用。漢代張仲景提出，麻黃「生令人煩，汗出不可止」。說明麻黃生用有「煩」和「出汗多」的副作用，用時「皆先煮數沸」，則可降低其副作用。柏子仁具寧心安神、潤腸通便等作用，如果用於寧心安神則需避免服後產生滑腸致瀉的作用，通過去油制霜法炮製後即消除了滑腸致瀉的副作用。

中醫採用寒、熱、溫、涼及辛、甘、酸、苦、鹹來表達中藥的性能。性和味偏盛的藥物，在臨床應用時，會帶來一定的副作用。如太寒傷陽，太熱傷陰，過酸損齒傷筋，過苦傷胃耗液，過甘生濕助滿，過辛損津耗氣，過鹹助痰濕等。為了適應不同病情和患者體質的需要，一方面可通過配伍的方法，另一方面可用炮製的方法來轉變或緩和藥物偏盛的性和味。唐代孫思邈曾提到桂枝應生用，但在婦女懷孕的情況下，為了防止「胎動」，所以要「熬」（即炒）後用。明代羅周彥曾說：枳殼「消食去積滯用麩炒，不爾氣剛，恐傷元氣也。」麻黃生用辛散解表作用較強，蜜炙後辛散作用緩和，止咳平喘作用增強。中藥往往通過炒、麩炒、蜜炙等炮製方法來緩和藥性，故有「甘能緩」，「炒以緩其性」的說法。

許多藥物，根據中藥臨床觀察，發現生、熟作用有別，如蒲黃生用活血化瘀，炒用止血。生甘草，味甘，性平，能清熱解毒；蜜炙甘草，性溫，能補中益氣，故有「補湯宜用熟，瀉藥不嫌生」之說。

通過炮製改變或緩和了藥物的性能，臨床應用各有所長。

中藥除了通過配伍來提高療效外，炮製是達到這一目的的又一有效途徑和手段。作為藥物，起作用的是物質。藥物所含的活性物質，通過適當的炮製處理，可以提高其溶出率，並使溶出物易於吸收，從而增強療效。明代《醫宗粹言》寫道：「決明子、蘿蔔子、芥子、蘇子、韭子、青葙子、凡藥用子者俱要炒過，入煎方得味出。」這便是現代「逢子必炒」的根據和用意。因為種子被有硬殼，不易煎出有效成分，炒後表皮爆裂，有效成分便於煎出。款冬花、紫菀等化痰止咳藥經蜜炙後，增強了潤肺止咳作用，則是蜂蜜甘緩益脾，潤肺止咳，作為輔料應用後與藥物有協同作用而增強療效。

現代實驗證明，膽汁制南星能增強鎮痙作用。甘草制黃連或甘草栓皮（含黃酮?）可使黃連抑菌效力提高5~6倍。

中醫對疾病的部位（病所）通常以經絡、臟腑來歸納，對藥物作用趨向以升降沉浮來表示。疾病在病機和證候趨勢上常表現為向上：如咳嗽、氣喘、吐血等；向下：如瀉痢、崩漏、遺尿等，這些可以利用藥物升降沉浮的作用趨向以糾正機體功能的失調。炮製可以引藥入經及改變作用部位和趨向。大黃苦寒，其性沉而不浮，其用是走而不守，酒制後能引藥上行，能在上焦產生清降熱邪的作用，治療上焦實熱引起的牙痛等症。黃柏稟性至陰，氣薄味厚，主降，上清丸中黃柏經酒制後，轉降為生。

一種藥物往往歸入數經，在臨床上常嫌其作用分散，通過炮製進行適當調整，使其作用專一。如柴胡，入心包絡、肝、三焦、膽經，經醋制後，作用專於肝經，使其更有效地治療肝經的疾病。前人從實踐中總結出一些規律性的認識：「大凡生升熟降」，「酒制升提」，「鹽制入腎」等。

植物根及根莖類、籐木類、果實類經炮製後加工成一定規格的飲片，如切成片、絲、段、塊等，便於調劑時分劑量和配方。礦物類、貝殼類及動物骨甲類藥物，如自然銅、磁石、代赭石、牡蠣、石決明、穿山甲等，這類藥物質地堅硬，難於粉碎，不便制劑和調劑，而且在短時間內也不易煎出有效成分，因此必須經過炮製，採用鍛、鍛淬、砂燙等炮製方法使質地變為酥脆，易於粉碎，而且使有效成分易於煎出。

藥物在加工炮製過程中都經過乾燥處理，使藥物含水量降低，避免霉爛變質，有利於貯存。某些昆蟲類、動物類藥物經過加熱處理，如蒸、炒等能殺死蟲卵，防止孵化，便於貯存，如桑螵蛸等。植物種子類藥物經過加熱處理，如蒸、炒、燀等，能終止種子發芽，便於貯存而不變質，如蘇子、萊菔子等。某些含?類藥物經加熱處理破壞?的活性，避免有效成分被?解損失，以利久貯，如黃芩、杏仁等。

動物類或其他有特異不快臭味的藥物，往往為病人所厭惡，難以口服或服後出現噁心、嘔吐、心煩等不良反應。為了利於服用，常將此類藥物採用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麩炒等方法處理，能起到矯臭矯味的效果。如酒制烏梢蛇、紫河車，麩炒殭蠶、椿根皮，醋制乳香、沒藥，常流水漂洗人中白等。

中藥在采收、運輸、保管等過程中，常混有沙土、雜質、霉爛品及非藥用部位，因此，必須加以淨選、清洗等加工處理，使其達到一定的淨度，這對保證臨床用藥劑量準確有著重要的意義。如種子類藥物要去沙土、雜質，根類藥物要去蘆頭，皮類藥物要去粗皮，動物類藥物要去頭、足、翹等。有些藥物雖屬同一植物，但由於藥用部位不同，其作用也不同，更應區分入藥。如麻黃經發汗，根止汗，故要分開入藥，以適應醫療的需要。